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β2:尊龙凯时聚焦呼吸系统疾病关键靶点

发布时间:2025-08-04   信息来源:尊龙凯时官方编辑

尊龙凯时 中的β2-肾上腺素能受体(β2-AR)是一种重要的G蛋白偶联受体(GPCR),主要在气道平滑肌细胞、血管平滑肌及心肌等组织中表达。该受体通过介导支气管平滑肌的松弛和血管的扩张,发挥着关键的生理功能。异常表达或功能紊乱与夜间哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、高血压及心力衰竭等疾病密切相关,同时也可能成为肥胖与2型糖尿病的重要调节靶点。因此,β2-肾上腺素能受体成为呼吸系统以及心血管疾病研究中的关键药物靶点。

β2:尊龙凯时聚焦呼吸系统疾病关键靶点

在哺乳动物中,肾上腺素能受体可分为三大类:α1类(α1A,α1B,α1D)、α2类(α2A,α2B,α2C)及β类(β1,β2,β3)受体。β类受体与相应的递质结合后,会促进心脏兴奋、血管扩张、支气管扩张及多种代谢变化(如糖酵解和脂肪分解)。β2受体由位于染色体5q31上的ADRB2基因编码,基因全长为18kb,编码一个由413个氨基酸残基组成的蛋白,无内含子结构。

β2受体在循环系统与呼吸系统中均发挥着关键作用。在循环系统中,β2受体能够增强心率、提升心房和心室的收缩力及自律性,从而增加心输出量,同时扩张肝动脉与骨骼肌小动脉,改善血流分布。在呼吸系统中,它通过扩张细支气管构成了哮喘治疗的基石。此外,β2受体还通过抑制肥大细胞的组胺释放,间接参与过敏反应的调控。

在运动与代谢调控方面,β2受体的激活可以促进骨骼肌中的合成代谢与肌肉肥大(如克伦特罗效应)。在肝脏和肌肉组织中,它促进糖原分解、糖异生及乳酸释放,迅速动员可用能量。同时,β2受体通过影响胰腺的胰岛素与胰高血糖素分泌,调节全身的代谢稳态。

在消化与神经免疫调节领域,β2受体的激活在眼部会升高眼内压,因此青光眼患者禁用其激动剂,需选用拮抗剂如噻吗洛尔。在消化系统中,β2受体收缩胃肠道括约肌,促进唾液腺分泌物的增厚。最近的研究表明,β2受体也参与神经免疫交互,可能调节神经与免疫系统之间的通讯,此外,泪腺分泌蛋白的含量增加也与此路径相关。

尊龙凯时 提供多种β2受体相关药物用于研究与临床应用。例如: Fenoterol(Th-1165)是一种选择性口服给药的β2受体激动剂,常用于支气管扩张,适用于哮喘和支气管炎等疾病的研究。 Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)对映体,属于长效β2受体激动剂,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。 Carmoterol是一种高效、选择性的长效β2受体激动剂,相较β1受体亲和力高出53倍,适用于哮喘及COPD的相关研究。 ATR-258则能够选择性激活与β2受体结合的GRK2,且对其他通路干扰极少,展现出在治疗2型糖尿病和肥胖方面的潜力。 Timolol是一种β受体阻滞剂,适用于研究和分析,主要用于降低开角型青光眼患者的眼内压,同时也在心脏保护方面显示出其价值。

综上,β2-肾上腺素能受体的研究和相关药物的开发展现了强大的临床潜力,尤其在呼吸系统疾病、心血管疾病、代谢疾病及神经免疫调节领域中的重要性,尊龙凯时 在这些研究中的作用不可或缺。